Главная Источники света

Тамоксифен: показания и противопоказания. Какие побочные эффекты у тамоксифена и чем они опасны Тамоксифен гормональный препарат или

31.01.2023

Наименование:

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Фармакологическое
действие:

Противоопухолевое средство. Антиэстроген.
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами.
Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.
Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.
В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Фармакокинетика
Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Рак молочной железы у женщин в менопаузе;
- рак грудной железы у мужчин после кастрации;
- рак почки;
- меланома (содержащая эстрогенные рецепторы);
- рак яичников;
- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Способ применения:

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний .
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза в день; при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза в день; при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны ЦНС : редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
Со стороны органа зрения : редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны эндокринной системы : у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции : алопеция, сыпь, зуд.
Прочие : боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Противопоказания:

Тромбофлебит;
- беременность и кормление грудью;
- повышенная чувствительность к тамоксифену.

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).
Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина .
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Беременность:

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тамоксифен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тамоксифена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тамоксифена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочных желез, яичников и почек у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Тамоксифен - является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Состав

Тамоксифена цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания

  • эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин;
  • рака яичников;
  • рак эндометрия;
  • рак почки;
  • меланома;
  • саркома мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов;
  • для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам;
  • ановуляторное бесплодие.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

Побочное действие

  • приступообразные ощущения жара (приливов);
  • влагалищные кровотечения или выделения;
  • зуд в области гениталий;
  • алопеция;
  • боль в области очага поражения;
  • оссалгия;
  • увеличение массы тела;
  • задержка жидкости;
  • анорексия;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • повышенная утомляемость;
  • депрессия;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • повышение температуры тела;
  • кожная сыпь;
  • нарушение зрения;
  • ретинопатия;
  • ретробульбарный неврит;
  • увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей в начале лечения;
  • тромбофлебит;
  • тромбоэмболия;
  • транзиторные лейкопения и тромбоцитопения;
  • развитие кистозных опухолей яичников;
  • изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия;
  • фиброма матки.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

Особые указания

Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагулянтного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Тамоксифен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Билем;
  • Веро Тамоксифен;
  • Зитазониум;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен Тамоплекс;
  • Тамоксифен Гексал;
  • Тамоксифен Лахема;
  • Тамоксифен Эбеве;
  • Тамоксифена цитрат.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Проблемы с организмом редко имеют мягкий характер. Как правило, любое отклонение в половых гормонах или иное нарушение деятельности организма чревато различными тяжелыми последствиями.

К примеру, рак молочной железы или снижение функции половых желез, а также импотенция могут сильно отразиться на общем состоянии организма.

Больной будет чувствовать жуткую усталость, изнеможение, потерю аппетита и многое другое. В особо тяжких случаях — потеря сознания. Для того, чтобы не допустить подобных действий, современная фармакология выпустила препарат Тамоксифен.

Лекарственное средство выделяется среди подобных ему тем, что лечит сразу несколько болезней и служит блокиратором развивающихся онкологий. Нельзя отрицать тот факт, что подобная универсальность вызвала необычайный спрос.

Фармакологи утверждают, что за последние несколько лет, именно данное лекарственное средство полностью подходит для лечения болезней, связанных с молочной железой, нарушением функциональности половых желез и нарушением эректильной функции, благоприятного прекращения развития онкологий.

Состав

Тамоксифен — комбинированный препарат. В его состав входят как химические, так и природные компоненты. Именно подобный компонентный состав гарантирует полную безопасность и правильное действие каждого ингредиента.

В состав лекарства входят:

  • Цитрат тамоксифена (основной компонент).
  • Целлюлоза.
  • Крахмал натрия.
  • Лактоза.
  • Стеарат магния.
  • Повидон.

Препарат выпускается в разных дозировках с единым компонентным составом.

Форма выпуска

Лекарство производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка может отличаться в зависимости от количества присутствующего в таблетках цитрата тамоксифена. Препарат продается в картонных коробах с блистерами внутри. В одной коробке может быть от одного до пяти блистеров, содержащих по 10 таблеток каждый.

Фармакологическое действие

Главная задача данного препарата — предотвращение формирования опухолей в организме. Он помогает остановить гипертрофию клеток, купировать синтез опухолевой ткани и полностью остановить процесс возникновения опухоли.

Иными словами, Тамоксифен защищает организм от возникновения онкологии. Стоит заметить, что данное лекарство предназначено не только для женщин.

Если у мужчины имеются проблемы с семяизвержением (замедленное, скудное, преждевременное или практически отсутствующее), препарат помогает излечить данный дефект, посредством повышения концентрации эстрогена и тестостерона в крови. Как для мужчин, так и для женщин, лекарство является полностью безопасным.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика практически идентична фармакологическому действию. Основное направление деятельности препарата — блокирование или уничтожение различных опухолей в организме, которые в последующем становятся онкологией.

Также Тамоксифен нормализует работу женской гормональной системы, но благоприятно воздействует и на мужской организм.

Препарат восстанавливает функциональность репродуктивной системы, в случае, если имеется патология в виде бесплодия.

Это происходит за счет устранения фактора, блокирующего зачатие и полной нормализации деятельность эстрогенов.

Что касается фармакокинетики, то препарат легко и быстро усваивается в желудке (через 40-50 минут после приема внутрь). Лекарство метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Одним из главных достоинств Тамоксифена является накопление в организме лишь необходимой для терапии дозы лекарства. Остальные вещества, которые являются лишними (или уже высвободили свои целебные свойства), выводятся с желчью в виде метаболитов.

Тамоксифен: побочные эффекты от лечения

Как уже упоминалось ранее, данный препарат имеет различное направление деятельности с единой спецификой. Иначе говоря, он блокирует развитие раковых клеток в различных частях женского организма.

Итак, в каких случаях Тамоксифен показан к применению:

  • При развивающемся раке молочных желез в менопаузе (снижение активности эстрогенов в результате климактерического периода).
  • Если врачи установили полное бесплодие и нарушение эректильной функции у мужчин. Препарат может быть полезен в том случае, если речь идет о приобретенном бесплодии, а не врожденной патологии.
  • При раке эндометрии (внутренней стенки матки).
  • Рак предстательной железы (у мужчин).

Из всего вышеперечисленного можно сделать вывод, что основная специфика препарата — борьба с развивающимися раковыми клетками. При развитой форме рака, лекарство может быть эффективным, так как значительно замедлит разрушительное воздействие новообразования на организм.

Противопоказания

Перед началом употребления препарата необходимо детально изучить список противопоказаний, указанных в инструкции. Так как лекарственное средство напрямую воздействует не только на новообразования в организме, но и на гормоны, необдуманное употребление может привести к различным негативным последствиям.

К примеру, могут обостриться уже имеющиеся патологии, проявится сильная аллергенная реакция на составляющие препарата.

Итак, какие имеются противопоказания к приему лекарственного средства:

  • Острая почечная недостаточность.
  • Любая форма заболевания сердечно-сосудистой системы.
  • Особая восприимчивость к отдельным компонентам препарата.
  • Любые сроки беременности (особенно первые и последние несколько недель).
  • Лактационный период.
  • При наличии любых заболеваний или травм головного мозга.
  • При наличии заболеваний зрительной системы (катаракта, глаукома).

Более того, терапия Тамоксифеном должна проходить без иных вспомогательных гормональных средств. Употребление нескольких гормональных препаратов одновременно может привести к серьезным гормональным сбоям в организме.

Если возникает необходимость в сопутствующих лекарствах, для дополнительной терапии онкологии или иного развивающегося заболевания, лечащий врач сам назначает необходимые медикаменты. Категорически запрещено заниматься самолечением с помощью данного препарата — прием исключительно после назначения врача.

Побочные действия

Каждый препарат имеет свое индивидуальное воздействие на организм. В целом, побочные действия — это возможные осложнения, которые могут возникнуть после приема лекарственного средства. Врачи признали препарат Тамоксифен, побочные эффекты которого могут проявиться в любой системе или органе, абсолютно безопасным средством.

Перечень возможных осложнений:

  • Сбои в пищеварительной системе: внезапные рвотные позывы, жидкий стул (или напротив, запор).
  • Депрессия, крайне меланхоличное настроение. У принимающего препарат человека возникают сильные мигрени, заметно ухудшается настроение.
  • Тамоксифен также воздействует на зрительный орган. Возможно обострение уже имеющихся заболеваний или развитие новых (ретинопатия, катаракта).
  • Сбои в эндокринной системе. У женщин: резкая прибавка в весе, внутреннее вагинальное кровотечение. У мужчин: полная потеря потенции, понижение либидо.
  • Ухудшение работы сердечной системы. Может развиться тахикардия, аритмия, флебит.
  • Возникают различные проявления на кожном покрове: сыпь на большинстве частей тела, выпадение волос.
  • К менее встречающимся осложнениям относится ломота в костях, скачки температуры тела, острые боли в очагах поражения.

Из вышеперечисленного перечня, можно сделать вывод, что Тамоксифен, побочные эффекты которого проявляются по всему организму, не может являться полностью безопасным для здоровья человека, если отнестись халатно к употреблению данного препарата.

Перед началом терапии необходимо пройти полное обследование у специалистов и лишь с их назначения начинать употребление препарата.

Тамоксифен: инструкция по применению таблеток

Способ приема и дозировка медикамента практически не различается как для мужчин, так и для женщин.

Однако необходимо знать, как точно принимать Тамоксифен, инструкция по применению которого содержит все необходимые рекомендации, а также грамотно рассчитанную дозировку, безвредную для здоровья.

С начала терапевтического курса препарат употребляется дважды в день, по одной таблетке. Через семь дней с начала терапии, дозировка повышается вдвое (две таблетки дважды в день). Продолжительность курса лечения будет напрямую зависеть от прогрессии болезни, а также результатов, наблюдаемых у пациента.

В основном, длительность курса — до трех месяцев, если основная симптоматика устраняется слишком медленно. По правилам таблетки необходимо запивать значительным количеством воды (запрещено запивать Тамоксифен различными напитками). Суточную дозу рекомендуется делить на два приема — после пробуждения и перед сном.

Передозировка

До настоящего момента не было зафиксировано случаев передозировки данным препаратом. Тамоксифен, инструкция по применению которого не содержит каких-либо указаний по этому поводу, не рекомендуется принимать в больших количествах.

По большей части, это теории фармакологов и экспертов в медицинской сфере, но передозировка препаратом может быть чревата сильным расширением кровеносных сосудов, потерей потенции и повышением активности формирования онкологии.

Взаимодействие

Стоит заметить, что данное лекарственное средство не предназначено для комбинированного употребления. К примеру, сочетание Тамоксифена и аминоглутетимида чревато снижением концентрации препарата в крови. При комбинировании Тамоксифена с любыми цитостатиками возможно формирование тромбов в любой части тела.

Более того, на предварительных исследованиях данного препарата было установлено, что взаимодействие с любым лекарственным средством пагубно отображается на организме человека. Особую опасность представляет совокупность Тамоксифена и Варфарина.

Одновременное употребление этих двух препаратов может обернуться гематурией или значительно повысить шанс формирования тромбов.

Если вы принимали Варфарин незадолго до лечения Тамоксифеном, то рекомендуется подождать несколько недель, прежде чем начинать терапию препаратом. Это необходимо для исключения возможностей развития опасной клинической картины.

Тамоксифен для мужчин: особые указания

Тамоксифен отпускается исключительно по рецепту.

Препарат запрещен к свободной продаже из-за большого перечня побочных эффектов.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в темном помещении, хорошо защищенном от воздействия ультрафиолета и влаги.

Данные природные факторы могут значительно снизить лекарственные свойства медикамента или стать провоцирующим фактором к разрушению многих компонентов состава. Также, лекарство должно находиться в недоступном для детей месте.

Тамоксифен для мужчин запрещен к употреблению лицам, младше 18 лет, так как может нанести серьезный вред неокрепшему подрастающему организму. Желательно, чтобы место для хранения было слегка прохладным, но не теплым.

Срок годности

Тамоксифен для мужчин имеет срок годности 3 года с момента производства. Дальнейшее употребление считается нецелесообразным и потенциально опасным для здоровья человека.

На данный момент, случаев употребления просроченного медикамента не было зафиксировано, но по предположениям специалистов в медицинской отрасли, просроченный препарат может вызвать множество разрушительных процессов в организме или дать совершенно противоположный эффект.

Особые указания

Для исключения возможных факторов, провоцирующих формирование опасной клинической картины, в инструкции по применению содержится ряд особых указаний.

Также, при посещении врача, он должен проконсультировать вас о наличии данных указаний:

  • По возможности, заменить лекарство на аналогичное, если имеются такие заболевания, как лейкопения, гиперкальциемия, катаракта или гиперлипидемия.
  • На протяжении всего терапевтического курса проводить проверку периферической крови. При длительном употреблении препарата необходимо проходить проверку у офтальмолога.
  • Категорически запрещено сочетать Тамоксифен с любыми гормональными средствами.
  • Если вспомогательным средством был назначен препарат, который оказывает влияние на свертываемость крови, необходимо пересчитать дозировку Тамоксифена.

Вышеперечисленные указания являются необходимыми к соблюдению. Их игнорирование может привести к различным тяжелым последствиям. К примеру, обострению хронических заболеваний, скорейшему развитию онкологии.

На протяжении употребления данного препарата, необходимо наблюдаться у врача и при первых осложнениях незамедлительно посетить его. В случае резкого ухудшения общего состояния, будет назначено лечение для устранения возможных факторов риска.

Таблетки Тамоксифен и его аналоги

К сожалению, Тамоксифен имеет довольно небольшой перечень аналогов, что ставит людей, не имеющих средств на приобретение данного медикамента, в очень неловкое положение. Однако среди существующих заменителей Тамоксифена есть весьма неплохие лекарственные средства, которые оказывают практически идентичное влияние на организм человека.

Тамоксифен «Эбеве». Выпускаются в различных дозировках и формах выпуска. Имеются коробки по 10, 20, 30 и 50 таблеток.

Фазлодекс. Раствор для внутривенного и внутримышечного использования. Выпускаются в упаковках по 5 ампул, объемом в 5 мл. Препарат довольно неплохо заменяет таблетки Тамоксифен, хоть и оказывает менее сильное лекарственное воздействие на организм.

Фарестон. Таблетки производятся в упаковках по 20 и 40 штук. В целом, это весь список лекарственных средств, которые являются потенциальными заменами Тамоксифену. Но врачи настоятельно рекомендуют использовать непосредственно данный медикамент, так как он обладает наиболее сильным лечебным свойством, нежели его заменители.

Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей. В бодибилдинге они используются для подавления синтеза женских половых гормонов при большом поступлении андрогенов.

Другие названия и классификация

Препарат классифицируется как антагонист эстрогена.

Русское название

Тамоксифен

Латинское название

Торговые названия

В продаже имеется препарат со следующими названиями:

  • Нолвадекс;
  • Istubal;
  • Valodex;
  • Tamofen.

Код CAS

Состав и лекарственные формы Тамоксифена

Выпускается в виде таблеток с дозировкой 10 мг тамоксифена цитрата. Некоторые производители увеличивают концентрацию активного вещества до 20, 30 или 40 мг. Дополнительные вещества придают форму таблетке.

Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

Фармакологическое действие Тамоксифена

Не является стероидным средством, но может проявлять слабые свойства эстрогенов. В органах-мишенях конкурентно связывается с рецепторами к эстрогену. Такими органами являются:

  • молочная железа;
  • гипофиз;
  • матка;
  • ткани влагалища.

Противоопухолевое действие основано также на блокировании рецепторов к эстрогенам в карциноме. Препарат после соединения с активным центром не стимулирует синтез ДНК, как это происходит в норме, а подавляет деление клетки. Это тормозит рост опухоли и вызывает ее постепенную гибель.

Блокирующее действие на эстрогены сохраняется в течение нескольких недель после однократно введенной дозы.

У женщин с нарушениями менструального цикла может вызвать овуляцию за счет действия на гипоталамус и стимулирования гипоталамического рилизинг-фактора, который воздействует на гипофиз и вызывает выброс соответствующих гормонов.

У мужчин применение вещества приводит к увеличению в крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые ускоряют выработку сперматозоидов. Этот эффект применяют при олигоспермии. Одновременно в сыворотке крови повышается концентрация тестостерона. Этот эффект применяют в бодибилдинге для профилактики превращения андрогенов в женские половые гормоны.

Принятая внутрь таблетка хорошо всасывается. Максимальное действие развивается через 4-7 часов. Постоянная равновесная концентрация вещества в крови поддерживается при 3-4-недельном регулярном приеме.

Метаболизм протекает в печени. Период полувыведения действующего вещества составляет 7-14 часов, но терминальные метаболиты покидают организм не раньше чем через неделю. Основная масса выводится с калом.

Показания к применению Тамоксифена

Основное назначение препарата - лечение онкологических заболеваний:

  • рак молочной железы;
  • карцинома in situ молочного протока;
  • рак эндометрия;
  • опухоли яичников.

Используется для лечения карциномы груди, в том числе и у мужчин после кастрации, у женщин в постменопаузе.

Для мужчин используется при лечении рака простаты, простатита и аденомы железы. Рецепторы к эстрогенам имеют опухоли предстательной железы, поэтому выбор препарата оправдан.

В бодибилдинге принимают для антиэстрогенного действия и уменьшения побочных эффектов после приема препаратов тестостерона.

Как принимать?

Правила приема устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний к применению.

До еды или после?

Таблетки принимают 1 раз утром во время еды, не разжевывают и запивают большим количеством воды. Можно разделить дозировку на 2 приема - утром и вечером.

В бодибилдинге

Назначают после курса стероидов в комбинации с ингибиторами ароматазы, например, Провироном. Таблетки принимают внутрь ежедневно. Первую пилюлю употребляют за неделю до окончания курса тестостерона, а последнюю принимают через 2 недели после окончания приема мужских гормонов.

Дозировка

Необходимое количество таблеток подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Стандартной дозой является 20 мг. Но врач может корректировать дозу и схему лечения.

В бодибилдинге придерживаются дозировки 10-20 мг.

Особые указания

Во время лечения рака женщины должны регулярно посещать врача. Если из влагалища появилось кровотечение или кровянистые выделения, то курс прекращают. С осторожностью лечатся при мастопатии. У женщин с метастазами рака в кости необходимо периодическое определение концентрации кальция в сыворотке крови. При появлении выраженных отклонений от нормы нужна отмена лекарственного средства.

Существует высокий риск овуляции и наступления беременности, поэтому во время приема лекарства необходимо использовать для контрацепции любые негормональные методы: презерватив, внутриматочную спираль, спермициды.

Чтобы своевременно выявить токсическое действие препарата, необходимо контролировать общий анализ крови, свертываемость, уровень кальция, холестерин и триглицериды, печеночные ферменты. Иногда сказывается на нормальной работоспособности печени.

При беременности и кормлении грудью

Запрещено использовать препарат беременным и кормящим женщинам.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечных патологиях, ведущих к нарушению их функции.

Побочные реакции

Нежелательные реакции связаны с непосредственным антиэстрогенным действием. У женщин появляются признаки, которые характерны для недостатка половых гормонов:

  • приливы;
  • потливость;
  • чувство жара;
  • головная боль;
  • влагалищные кровянистые выделения;
  • алопеция.

При наличии метастазов в костях появляется боль в области очагов. Редко наблюдаются тошнота, рвота, боли в животе и головокружения. При предрасположенности могут возникнуть изменения роговицы, катаракта, ретинопатия. Действие на нервную систему приводит к появлению спутанности сознания, депрессивного расстройства, повышению температуры.

В начале терапии рака может произойти кратковременное ухудшение состояния и прогрессирование болезни, которое проходит в течение 2 недель.

Антиэстрогены увеличивают риск развития тромбофлебита и тромбоза. Печеночные ферменты повышаются в редких случаях, еще реже возникают тяжелые поражения печени.

Антагонист эстрогена может вызывать нарушения менструального цикла. При длительном лечении развивается аменорея. У некоторых женщин отмечается изменение строения эндометрия в сторону гиперплазии, полипов, фибромы. Иногда отмечалось развитие рака эндометрия.

У мужчин препарат может привести к следующим реакциям:

  • облысение;
  • снижение эрекции;
  • повышенная утомляемость;
  • гинекомастия;
  • анорексия.

Другие признаки могут быть аналогичны женским.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат при наличии повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента лекарственного средства. Противопоказаниями являются:

  • болезни почек;
  • сахарный диабет;
  • тромбофлебит и тромбофилия;
  • беременность и кормление грудью;
  • детский возраст.

Передозировка

О случаях острой передозировки данных нет. Предполагается, что при длительном превышении рекомендуемых доз возможно усиление негативного влияния и побочных эффектов препарата. Специфического антидота не существует. Поэтому лечение проводят в зависимости от появившихся симптомов.