Рисполепт раствор

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисполепт . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рисполепта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисполепта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, болезни Альцгеймера у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рисполепт - антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43% больше, Т1/2 длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Показания

лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;
краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Таблетки для рассасывания 1 мг и 2 мг (Рисполепт Квиклет).

Раствор для приема внутрь 1 мг (иногда ошибочно называют капли).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 25 мг, 37,5 мг и 50 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Рисполепт Конста).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При назначении препарата в дозах менее 1 мг рекомендуется применять Рисполепт, раствор для приема внутрь.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 13 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых - 2 мг в сутки за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза - по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Детям от 10 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей, препаратом в дозах 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении в дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

Рисполепт не следует применять более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов следует оценивать на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела 50 кг и более) рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в сутки.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуется начальная доза 0.25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Таблетки для рассасывания Квиклет

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Раствор или капли для приема внутрь

Шизофрения

Взрослые

Рисполепт может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.

Дети от 13 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Дети от 10 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.

Рисполепт не должен применяться более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в день.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Способ применения

Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Уколы в ампулах для инъекций Конста

Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко внутримышечно, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в.

Взрослым рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторым пациентам требуются более высокие дозы - 37.5 мг или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.

В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать рисперидон внутрь в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить Рисполепт Конста в/м в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.

Правила приготовления раствора

Применение препарата Рисполепт Конста требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок.

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят в/м только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

Упаковку препарата Рисполепта Конста достать из холодильника и дать ей нагреться в течение 30 минут до комнатной температуры перед приготовлением суспензии.

1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона. Не удалять серую резиновую пробку. Протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

2. Вскрыть блистерную упаковку и извлечь безыгольное устройство Alaris Smart Site, удерживая его между белым люэровским колпачком и "юбкой". Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство SmartSite было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон.

Поставьте флакон на твердую поверхность.

Придерживайте основание флакона. Направьте безыгольное устройство SmartSite на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона.

Надавливая сверху вниз, протолкните острый наконечник безыгольного устройства SmartSite через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона.

4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству SmartSite, придерживая основание флакона, протереть место скрепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, держите шприц за белый воротничок и отломите глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать или отрезать). Снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником.

На всех этапах сборки шприц следует держать только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Не перекручивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него.

6. Придерживая шприц за белый воротничок, следует вставить шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке для того, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем следует прочно удерживать "юбку". Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии.

7. Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем.

8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, следует энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 сек до образования однородной суспензии. После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул.

Нельзя хранить флакон после приготовления суспензии, поскольку суспензия может расслоиться.

9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно втянуть в шприц все содержимое флакона. Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации).

10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоединить шприц от безыгольного устройства. Следует утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

11. Вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр.

12. Для предотвращения попадания микробов не следует касаться люэровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro к шприцу легким поворотом по часовой стрелке.

13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве Needle-Pro путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro во время проведения следующих этапов.

14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста следует ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул следует энергично встряхнуть шприц.

15. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. Не сгибать футляр, т.к. при этом соединение люэровского наконечника может быть нарушено.

16. Слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Ввести все содержимое шприца в верхний наружный квадрант ягодичной области. Суспензию нельзя вводить внутривенно!

Предостережение! Во избежание травмирования медицинского персонала использованной иглой:

не дотрагиваться свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro во время прижимания его к плоской поверхности;
не разбирать устройство защиты иглы Needle-Pro;
не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы Needle-Pro, если игла погнулась или повреждена;
следует использовать устройство защиты игл Needle-Pro только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка.

17. После выполнения инъекции следует ввести иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro одной рукой. Для этого следует аккуратно прижать оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro к плоской поверхности. Как только оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro прижато, игла должна плотно войти в устройство защиты иглы Needle-Pro. Перед тем, как выбросить иглу, следует убедиться в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro. Утилизация проводится в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению его работы.

Побочное действие

инфекции верхних дыхательных путей;
назофарингит;
гриппоподобные инфекции;
бронхит;
инфекции мочевыводящих путей;
ринит;
инфекции уха;
пневмония;
фарингит;
синусит;
вирусные инфекции;
локализованные инфекции;
цистит;
гастроэнтерит;
подкожный абсцесс;
нейтропения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
гиперчувствительность;
отек Квинке (в т.ч. периоральный отек, отек век, отек лица, наследственный отек Квинке, отек гортани и глотки, окуло-респираторный синдром, отек рта, окологлазничный отек, отек тонкой кишки, отек языка);
анафилактический шок;
гиперпролактинемия;
повышенный аппетит;
сниженный аппетит;
анорексия;
сахарный диабет;
водная интоксикация;
головная боль;
паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, мышечную ригидность, гипокинезию, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезию, мышечные судороги);
головокружение;
тремор;
сонливость;
седативный эффект;
обморок;
нарушения внимания;
нарушение координации;
дистония;
слюнотечение;
постуральное головокружение;
судороги;
бессонница;
беспокойство;
возбуждение;
депрессия;
нарушение сна;
нарушение засыпания;
уменьшение либидо;
нервозность;
затуманенность зрения;
конъюнктивит;
уменьшение остроты зрения;
боль в ухе;
вертиго;
окклюзия артерии сетчатки (наблюдается при наличии внутрисердечного дефекта, предрасполагающего к шунту справа налево, например, "овальное окно");
артериальная гипертензия;
нарушение равновесия;
отсутствие реакции на стимулы;
снижение сознания;
паркинсонический тремор;
транзиторная ишемическая атака;
инфаркт миокарда;
инсульт;
нарушение речи;
потеря сознания;
непроизвольные мышечные сокращения;
диабетическая кома;
ритмичное кивание головой;
мерцательная аритмия;
кашель;
заложенность носовых пазух;
заложенность носа;
боли в глотке и в гортани;
одышка;
синдром апноэ во сне;
запор, диарея;
сухость во рту;
диспепсия;
тошнота, рвота;
гиперсекреция слюны;
боли в животе (в т.ч. в верхней части живота);
дискомфорт в желудке;
гастрит;
панкреатит;
желтуха;
акне;
сухость кожи;
высыпания;
экзема;
зуд (в т.ч. генерализованный);
алопеция;
боли в конечностях;
артралгия;
боли в спине;
миалгия;
мышечные боли в груди;
боли в ягодицах;
мышечная слабость;
боли в шее;
недержание мочи;
задержка мочевыделения;
нарушение менструаций;
замедленная эякуляция;
приапизм;
синдром отмены у новорожденных;
боль во время инъекции;
боли в месте введения, уплотнение, отек и другие реакции в месте инъекции;
реакции в месте введения инъекции, такие как абсцесс, флегмона, киста, гематома, некроз, узелки, язва (данные побочные действие отмечались как серьезные, в некоторых случаях требовали хирургического вмешательства).

Противопоказания

период лактации (грудного вскармливания);
фенилкетонурия;
детский и подростковый возраст до 18 лет (для уколов);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения Рисполепта у беременных женщин нет.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт) в 3 триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Рисполепт можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Рисполепт в виде инъекций противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Возможно использование других форм препарата у детей согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Особые указания

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4.0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пациенты пожилого возраста с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона перорально (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6 плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пациентов пожилого возраста с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3.3% (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1.2% (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2.96 (1.34, 7.50) при доверительном интервале 95%. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Рисполепт может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко - диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), т.к. это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисполепт следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Вспомогательные вещества

Препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует назначать препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 2 мг содержат краситель солнечный закат желтый (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Использование в педиатрии

Перед назначением препарата Рисполепт детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в т.ч. измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Лекарственное взаимодействие

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), 3 класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние препарата Рисполепт на другие лекарственные препараты

Рисполепт следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта.

Рисполепт может снижать эффективность леводопы и других агонистов допамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепт у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

Аналоги лекарственного препарата Рисполепт

Структурные аналоги по действующему веществу:

Лептинорм;
Резален;
Ридонекс;
Рилепт;
Рилептид;
Рисдонал;
Риспаксол;
Риспен;
Рисперидон;
Рисполепт Конста;
Рисполепт Квиклет;
Рисполюкс;
Риссет;
Риссет Квитаб;
Сизодон Сан;
Сперидан;
Торендо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нарушения психического поведения встречаются среди пациентов нередко. Причинами их появления становятся деменция, сильный стресс, торможение умственного развития. Для предотвращения развития шизофрении, агрессивности и расстройств поведенческой сферы применяют антипсихотические препараты. Популярным из них является Рисполепт. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Инструкция по применению Рисполепта

Антипсихотический медикамент Рисполепт (Rispolept) является нейролептиком. В отечественных аптеках встречается препарат, выпускаемый бельгийскими и итальянскими фармакологическими компаниями Janssen. Активным веществом лекарственного средства является рисперидон, который нормализует поведение человека, устраняет вспышки гнева, импульсивности и агрессии.

Состав и форма выпуска

Известно три формы выпуска препарата Рисполепт – таблетки, пероральный раствор и порошок для приготовления внутримышечной суспензии. Их различия в составе:

	Таблетки		Порошок Конста
Описание	Белые, оранжевые, зеленые или желтые покрыты пленочной оболочкой	Прозрачная бесцветная жидкость	Мелкодисперсный порошок в виде микрогранул
Концентрация рисперидона, мг	1, 2, 3 или 4 на шт.		25, 37,5 или 50 на флакон
Вспомогательные компоненты	Пропиленгликоль, моногидрат лактозы, гипромеллоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, тальк, красители солнечный закат желтый, индигокармин или хинолиновый желтый	Вода, винная кислота, гидроксид натрия, бензойная кислота	Сополимер гликолевой и молочной кислот. Растворитель: вода, полисорбат, хлорид натрия, кармеллоза, гидроксид натрия, дигидрат натрия гидрофосфат, безводная лимонная кислота.
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 6 блистеров в пачке	Флаконы с градуированной пипеткой по 30 или 100 мл	Флаконы из темного стекла со шприцом 2 мл с растворителем, безопасной иглой и безыгольным устройством для растворения

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом, имеющим высокую родственность к серотониновым и допаминовым рецепторам. Он связывается с альфа-адренорецепторами, гистаминовыми рецепторами, не обладает привязанностью к холинорецепторам. Рисперидон индуцирует каталепсию (снижение чувствительности к стимулам) меньше, чем классические нейролептики, является центральным антагонистом к серотонину и допамину.

После попадания в организм, рисперидон абсорбируется, достигает максимальной концентрации через 1-2 часа с 70%-ной биодоступностью, которая не зависит от приема пищи. В плазме активное вещество связывается с альбумином и альфагликопротеином на 90%, его метаболит 9-гидроксирисперидон – на 77%. Метаболизм компонента происходит в печени при помощи изоферментов. Получается активная антипсихотическая фракция. Через неделю после начала терапии 70% дозы медикамента выводится с мочой, остальные – с калом. Период вывода составляет 6-48 часов.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения психотических расстройств у подростков и взрослых. Показания использования:

шизофрения у детей с 13 лет и взрослых;
маниакальные эпизоды на фоне биполярного расстройства средней и тяжелой степени, начиная с 10 лет;
краткосрочное лечение (до 1,5 месяцев) непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией на фоне болезни Альцгеймера;
симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии у детей с пяти лет на фоне умственной отсталости.

Способ применения и дозировка

Таблетки и раствор принимаются внутрь пероральным способом. Порошок для приготовления суспензии используется внутримышечным введением после растворения. Дозировка каждого из препаратов зависит от типа заболевания, степени проявления его тяжести, возраста пациента и применяемой дополнительной терапии прочими медикаментами. Для каждой формы есть инструкция.

Медикамент в таблетках принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. При маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства для взрослых назначается 2 мг/сутки за один прием с повышением на 1 мг за 24 часа. Детям назначается 0,5 мг раз/сутки, пожилым – 0,5 дважды за день. При непрекращающейся агрессии, связанной с болезнью Альцгеймера рекомендуется прием 0,25 мг дважды/сутки курсом не более 6 недель.

При шизофрении начальная доза составляет 2 мг 1-2 раза/сутки, на второй день повышается до 4 мг. Можно оставить ее, как есть, или повысить до 6 мг/сутки. Доза свыше 10 мг не показывает более высокой эффективности. При наблюдении устойчивой сонливости рекомендуется сократить дозу вдвое. Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 0,5 мг дважды/день с постепенным увеличением до 1-2 мг. Детям с 13 лет при шизофрении назначается 0,5 мг раз в день, утром или вечером с увеличением на 0,5-1 мг через 24 часа или до 3 мг/сутки.

При непрекращающейся агрессии в структуре поведения детям 5-18 лет назначается 0,5 мг раз/сутки с повышением на 0,5 мг каждый день до 1 мг. При массе тела менее 50 кг доза составляет 0,25 мг раз в день. При заболеваниях печени доза сокращается вдвое. Прием препарата отменяется постепенно, чтобы исключить тошноту, рвоту, потливость, бессонницу. Если перед приемом Рисполепта принимались другие антипсихотические препараты, то терапия ими отменяется постепенно. Если использовались инъекции, то запланированная заменяется приемом таблеток.

Рисполепт Конста

Введение внутримышечных инъекций должно производиться медицинском персоналом в условиях стационара. Хранение суспензии не предусмотрено дольше, чем 6 часов при температуре 25 градусов. Раствор применяют раз в 14 дней, глубоко вводя иглу в ягодичную мышцу, используя разные ягодицы попеременно. Для взрослых и пожилых начальная доза составляет 25 мг, максимальной дозировкой является 50 мг раз в 14 дней. После проведения первой инъекции пациент должен принимать антипсихотические препараты на протяжении 21 дня. Доза раствора Конста увеличивается не чаще раза в месяц.

Дозировка раствора для перорального приема равна таблетированной. Врачи рекомендуют принимать жидкость вместо таблеток тогда, когда доза меньше 1 мг – так удобнее ее отмерять. При шизофрении назначается 2-4 мг 2-3 раза/сутки взрослым, 0,5 мг дважды в день пожилым пациентам и 0,5-1 мг раз в день детям с 13 лет. При маниакальных эпизодах взрослые получают 1-6 мг за раз, пожилые 0,5 мг дважды в сутки, дети с 10 лет – 0,5-1 мг за один прием.

При непрекращающейся агрессии у пожилых с деменцией прописывается 0,25-0,5 мг дважды/день курсом 1,5 месяца. При непрекращающейся агрессии у детей 5-18 лет с массой тела свыше 50 кг назначается 0,5-1 мг раз в день, меньше 50 кг – 0,25-0,5 мг. Раствор принимается внутрь, может запиваться небольшим количеством воды. Его отмена происходит постепенно, как и переход с других нейролептиков.

Особые указания

Применяя препараты Рисполепта, нужно тщательно изучать пункт особых указаний инструкции. Правила использования:

При деменции у пожилых пациентов может наблюдаться повышенная смертность. Частично на ее уровень влияет одновременный прием фуросемида.
При деменции и лечении рисперидоном увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны цереброваскулярной и кардиоваскулярной системы (инсульт, инфаркт).
Пациенты с деменцией, кроме альцгеймеровской, не должны получать лечение средством.
Рисперидон может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы, приводить к поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями языка или мимической мускулатуры.
Антипсихотический препарат может вызвать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), проявляющийся гипертермией, угнетением сознания, ригидностью мышц. Последствиями ЗНС являются миоглобинурия, острая почечная недостаточность.
Во время лечения препаратом наблюдаются гипергликемия, сахарный диабет или его обострение. Редко это может закончиться кетоацидозом и диабетической комой.
Терапия средством может приводить к увеличению массы тела. При гиперпролактинемии препарат применяется с осторожностью ввиду риска проявления пролактин-зависимых опухолей.
Во время лечения есть риск возникновения приапизма, нарушения терморегуляции, венозной тромбоэмболии.
В составе таблеток заявлена лактоза, поэтому их нельзя принимать при непереносимости галактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Красители, входящие в состав пленочной оболочки таблеток, способны вызывать аллергические реакции.
Во время терапии следует отказаться от вождения автомбиля, управления опасными механизмами.

При беременности

По данным наблюдений, применение рисперидона в третьем триместре беременности вызвало у новорожденного обратимые экстрапирамидные симптомы. Исследования на животных доказали отсутствие тератогенного действия препарата на плод, но наблюдались другие типы токсического воздействия на репродуктивную систему. Медикамент можно применять при беременности при превышении пользы для матери над риском для ребенка. Аналогично решается вопрос с грудным вскармливанием. Было доказано, что активное вещество и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Применение раствора разрешено с пятилетнего возраста, таблеток – с 15 лет, порошка для суспензии – с 18 лет. Перед назначением препаратов дети и подростки с умственной отсталостью проходят контроль на предмет наличия причин агрессии. Желательно принимать препарат утром, потому что это влияет на уровень седации ребенка. Не изучено влияние длительного приема рисперидона на рост и развитие половой области. Во время терапии регулярно проводится оценка гормонального статуса детей.

Лекарственное взаимодействие

Как все антипсихотики, препарат с осторожностью назначается с антиаритмическими средствам и (Хинидин, Прокаинамид, Соталол), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (Амитриптилин, Мапротилин), антигистаминными медикаментами, противомалярийными (Хинин, Мефлохин), лекарствами, вызывающими электролитный дисбаланс. Другие примеры комбинаций:

Этанол, опиат, антигистаминные препараты и бензодиазепины увеличивают свой седативный эффект в сочетании с медикаментом.
Средство снижает эффективность Леводопы, агонистов допамина, увеличивает артериальную гипотензию при сочетании с антигипертензивными препаратами.
Флуоксетин, Пароксетин, Хинидин, Верапамил, Фенотиазин увеличивают уровень действующего компонента в организме.
Разрешено сочетание средства с психостимуляторами, но запрещено – с Палиперидоном.

Побочные эффекты Рисполепта

Самыми часто проявляемыми побочными эффектами препарата являются головная боль, паркинсонизм, бессонница. К другим негативным реакциям относятся:

инфекции: пневмония, отит, грипп, цистит, бронхит, онихомикоз, синусит, тонзиллит, инфекции глаз, абсцесс, гриппоподобные симптомы;
гиперчувствительность, анафилактические реакции;
тахикардия, артериальная гипертензия, артериальная или ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение;
анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
головокружение, дистония, тремор, летаргия, потеря сознания, дискинезия, инсульт, дизартрия, гипестезия, нарушение равновесия, ишемия, судороги, беспокойство;
нарушение вкуса, движений, тремор головы, возбуждение, тревога, спутанность сознания, снижение либидо, вялость, мания;
нечеткость зрения, конъюнктивит, покраснение глаз;
боли в ухе, шум в ушах;
одышка, кровотечение из носа, кашель, заложенность носа, свистящее дыхание, боль в гортани и глотке, влажные хрипы, синдром апноэ, назофарингит, сухость во рту;
рвота, запор, диарея, тошнота, диспепсия, дискомфорт или боли в желудке, гастрит, недержание кала, метеоризм, панкреатит, непроходимость кишечника;
желтуха, энурез, интоксикация почек;
сыпь, эритема, поражение кожи, гипер- или гипопигментация, отек Квинке, перхоть, алопеция, себорейный дерматит;
артралгия, боли в спине и конечностях, отечность суставов, рабдомиолиз, акинезия, брадикинезия, нарушения походки;
повышение или снижение аппетита, анорексия, гипогликемия;
акатизия, пирексия, усталость, боли в груди, медлительность, жажда, гипокинезия, гипотермия;
аменорея, нарушение эякуляции, менструации, инфекции мочевыводящих путей, набухание грудных желез.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы, судороги. Лечение заключается в освобождении дыхательных путей, промывании желудка, приеме активированного угля и слабительных средств. Для выявления аритмий проводится электрокардиограмма. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гипотензия и коллапс устраняются внутривенными инфузиями, диапазон экстрапирамидных симптомов — антихолинергическими препаратами.

Противопоказания

Медикамент противопоказан к приему при фенилкетонурии, повышенной чувствительности к компонентам состава. Его следует с осторожностью применять при:

заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
обезвоживании, гиповолемии;
нарушении мозгового кровообращения;
лекарственной зависимости;
брадикардии, блокаде;
опухоли мозга;
кишечной непроходимости, синдроме Рейе, случаях острой передозировки лекарствами;
фактора риска развития тромбоэмболии;
болезни диффузных телец Леви;
беременности;
цереброваскулярной деменции.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Таблетки и раствор хранятся при температуре 15-30 градусов, порошок при 2-8 градусов, срок годности для всех форм равен трем годам.

Аналоги

Заменить средство могут препараты с антипсихотическими компонентами в составе. К таковым относятся:

Инвега – нейролептик на основе палиперидона;
Абилифай – содержит арипипразол, выпускается в формате таблеток и раствора для инъекций;
Ксеплион – антипсихотический препарат против шизофрении на основе палиперидола;
Амдоал – содержит арипипразол, помогает при биполярном расстройстве;
Зилаксера – нейролептик на основе арипипразола;
Арипипразол – прямой аналог медикамента.

Цена Рисполепта

Стоимость медикамента зависит от многих факторов: цена сырья, концентрация активного вещества, количество таблеток или объем флаконов, торговая наценка. Приблизительная цена на средство по Москве:

Разновидность	Интернет-ценник, рублей	Аптечная стоимость, рублей
Таблетки 2 мг 50 шт.


Порошок 25 мг

Рисполепт – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Рисполепт выпускается в следующих формах:

раствор для перорального приема: бесцветный, прозрачный (в темных стеклянных флаконах по 30 или 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с градуированной пипеткой);
таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с риской, на изломе – белого цвета; по 2 мг – светло-оранжевые, на одной стороне надпись «2» и «Ris»; по 4 мг – зеленые, на одной стороне надпись «4» и «Ris» (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с риской: по 1 мг – белые, на одной стороне надпись «1» и «Ris»; по 2 мг – светло-оранжевые, на одной стороне надпись «2» и «Ris»; по 3 мг – желтые, на одной стороне надпись «3» и «Ris»; по 4 мг – зеленые, на одной стороне надпись «4» и «Ris» (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для перорального приема:

действующее вещество: рисперидон – 1 мг;
вспомогательные вещества: гидроксид натрия – до pH 3,0±0,1; бензойная кислота – 2 мг; винная кислота – 7,5 мг; очищенная вода – до 1 мл.

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:

действующее вещество: рисперидон – 2 или 4 мг;
вспомогательные вещества: стеарат магния, лактоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, пропиленгликоль, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, тальк; дополнительно для таблеток по 2 мг – оранжево-желтый S (Е110); дополнительно для таблеток по 4 мг – индиготиндисульфонат, холиновый желтый.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

действующее вещество: рисперидон – 1, 2, 3 или 4 мг;
вспомогательные вещества (1/2/3/4 мг): моногидрат лактозы – 131/130/195/260 мг, кукурузный крахмал – 44/44/66/88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа×с – 2/2/3/4 мг, лаурилсульфат натрия – 0,4/0,4/0,6/0,8 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 20/20/30/40 мг, стеарат магния – 1/1/1,5/2 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,6/0,6/0,9/1,2 мг;
оболочка (1/2/3/4 мг): гипромеллоза 2910 5 мПа×с – 4/4/5,2/6,8 мг, пропиленгликоль – 1/1/1,3/1,7 мг, диоксид титана – 0/2/2,6/3,4 мг, тальк – 0/1,2/1,56/2,04 мг, желтый краситель солнечный закат (E110) – 0/0,05/0/0 мг, желтый краситель хинолиновый (E104) – 0/0/0,052/0,068 мг, индигокармин (E132) – 0/0/0/0,068 мг.

Показания к применению

шизофрения – лечение пациентов от 13 лет;
маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени, связанные с биполярным расстройством – лечение пациентов от 10 лет;
непрекращающаяся агрессия у больных с деменцией средней и тяжелой степени, обусловленной болезнью Альцгеймера, которая не поддается нефармакологическим методам коррекции, а также если есть вероятность причинения вреда пациентом иным лицам или самому себе – непродолжительное лечение (до 6 недель);
непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей старше 5 лет с диагностированной в соответствии с DSM-IV умственной отсталостью, при которой из-за тяжести агрессии либо иного деструктивного поведения показано медикаментозное лечение – непродолжительное симптоматическое лечение (до 6 недель), которое должно являться частью более широкой программы, включающей образовательные и психологические мероприятия. Препарат может быть назначен специалистом в области детской психиатрии/неврологии либо врачом, хорошо знакомым с терапией расстройств поведения у подростков и детей.

Противопоказания

фенилкетонурия;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Назначение Рисполепта требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний:

гиповолемия и обезвоживание;
нарушения мозгового кровообращения;
болезни сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердечной мышцы);
болезнь Паркинсона;
судороги, в т.ч. в анамнезе;
почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
лекарственная зависимость либо злоупотребление лекарственными средствами;
состояния, предрасполагающие к возникновению тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия, сочетанное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
синдром Рейе, кишечная непроходимость, опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарственными средствами (противорвотное действие препарата может скрывать симптомы этих состояний);
деменция с тельцами Леви;
наличие факторов риска тромбоэмболии венозных сосудов;
беременность;
пожилой возраст при наличии цереброваскулярной деменции.

Из-за отсутствия достаточных данных применение Рисполепта беременными и кормящими женщинами возможно после оценки соотношения пользы с риском.

Способ применения и дозировка

Рисполепт принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.

Если разовая доза меньше 1 мг, Рисполепт следует принимать в виде перорального раствора.

Терапия шизофрении:

взрослые: начальная суточная доза – 2 мг в 1 или 2 приема. На второй день дозу увеличивают в 2 раза. В дальнейшем ее сохраняют на этом уровне либо индивидуально корректируют. Средняя оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В некоторых случаях может быть оправдано более медленное увеличение дозы, а также более низкие начальные и поддерживающие дозы. Применение доз выше 10 мг в день большей эффективности не показало, кроме того, это может привести к появлению экстрапирамидных симптомов. Больше 16 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен). При устойчивой сонливости суточную дозу рекомендовано снизить в 2 раза, принимать препарат следует 2 раза в день. Больным пожилого возраста назначают 2 раза в день по 0,5 мг, возможно увеличение дозы до 1-2 мг в день без изменения кратности приема;
дети от 13 лет: начальная суточная доза – 0,5 мг в 1 прием (утром или вечером). В случае необходимости и при хорошей переносимости возможно ее увеличение на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой – 3 мг (с перерывом не меньше 24 часов). Применение доз выше 3 мг в день большей эффективности не показало, кроме того, это может привести к увеличению частоты побочных реакций. Больше 6 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен).

Терапия маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством:

взрослые: начальная суточная доза – 2 мг в 1 прием. При необходимости доза может быть увеличена на 1 мг (с перерывом не меньше 24 часов). В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1-6 мг. Профиль безопасности применения выше 6 мг в день не изучен. Следует регулярно оценивать целесообразность продолжения терапии. При устойчивой сонливости суточную дозу рекомендовано снизить в 2 раза, принимать препарат следует 2 раза в день. Больным пожилого возраста назначают 2 раза в день по 0,5 мг, возможно увеличение дозы до 1-2 мг в день (без изменения кратности приема). Из-за ограниченного опыта применения пожилым пациентам Рисполепт следует принимать с осторожностью;
дети от 10 лет: начальная суточная доза – 0,5 мг (в 1 прием утром или вечером). В случае необходимости и при хорошей переносимости возможно ее увеличение на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой – 1-2,5 мг (с перерывом не меньше 24 часов). Применение доз выше 2,5 мг в день более высокой эффективности не показало, кроме того, это может привести к увеличению частоты развития побочных реакций. Больше 6 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен).

При лечении непрекращающейся агрессии у больных с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, препарат назначают 2 раза в день по 0,25 мг. 1 раз в 2 дня возможно увеличение дозы на 0,25 мг. В большинстве случаев оптимальная доза – 0,5 мг 2 раза в день, в некоторых случаях оптимальной является 2 мг в день в 2 приема. Длительность терапии – до 6 недель. Требуется регулярная оценка состояния и необходимости продолжения терапии.

Рекомендованная схема применения препарата при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет с весом до/более 50 кг: начальная суточная доза – 0,25/0,5 мг в 1 прием; возможное повышение – на 0,25/0,5 мг (не чаще чем 1 раз в 2 дня); оптимально – 0,5/1 мг, в некоторых случаях предпочтительнее прием повышенной (0,75/1,5 мг) или пониженной (0,25/0,5 мг) суточной дозы. Требуется регулярная оценка состояния и необходимости продолжения терапии.

При наличии болезней почек и печени Рисполепт назначают с осторожностью в сниженных в 2 раза начальных и поддерживающих дозах (их увеличение следует проводить медленнее).

Отменять лечение следует постепенно. В редких случаях может наблюдаться синдром отмены в виде тошноты, рвоты, потливости и бессонницы.

В начале курса Рисполепта предшествующую терапию иными лекарственными средствами рекомендовано отменять постепенно.

Побочные действия

Во время приема Рисполепта чаще всего (≥10% случаев) было отмечено развитие таких нарушений, как паркинсонизм, бессонница и головная боль.

Возможные побочные реакции (≥1/10 – очень часто, ≥1/100 и <1/10 – часто, ≥1/1000 и <1/100 – нечасто, ≥1/10 000 и <1/1000 – редко, <1/10 000 – очень редко, при невозможности оценить частоту развития – с неустановленной частотой):

сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, артериальная гипертензия; нечасто – сердцебиение, блокада пучка Гиса, ортостатическая и артериальная гипотензия, приливы, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, нарушения проводимости сердца; редко – эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен;
иммунная система: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакции, лекарственная гиперчувствительность;
орган зрения и слуха: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – выделения из глаз, покраснение и сухость глаз, нарушение зрения, отек области вокруг глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, шум в ушах, боль в ухе; редко – снижение остроты зрения, глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, интраоперационный синдром дряблой радужки;
кроветворная система: нечасто – анемия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
нервная система: очень часто – паркинсонизм, сонливость, головная боль, седативный эффект; часто – летаргия, головокружение, акатизия, тремор, дистония, дискинезия; нечасто – дизартрия, отсутствие реакции на раздражители, обмороки, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, постуральное головокружение, поздняя дискинезия, гипестезия, судороги, извращение вкуса, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, нарушения внимания, равновесия, речи, координации движений; редко – тремор головы, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома;
пищеварительная система: часто – тошнота, сухость во рту, боли в области живота, рвота, диарея, запор, диспепсия, дискомфорт в области желудка, гиперсаливация; нечасто – гастроэнтерит, фекалома, дисфагия, недержание кала, гастрит, метеоризм; редко – хейлит, непроходимость кишечника, отек губ, панкреатит;
дыхательная система: часто – заложенность носа, одышка, кашель, носовое кровотечение, боли в области гортани и глотки; нечасто – нарушение проходимости дыхательных путей, дыхания, застой в легких, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, влажные хрипы, дисфония; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
репродуктивная система: нечасто – нарушение эякуляции, сексуальная дисфункция, нарушения эректильной функции, гинекомастия, галакторея, аменорея, выделения из влагалища, расстройства менструального цикла; редко – приапизм;
печень и желчевыводящие пути: редко – желтуха;
подкожные ткани и кожа: часто – эритема, сыпь; нечасто – угревая сыпь, акне, зуд, гиперкератоз, алопеция, себорейный дерматит, сухость, поражение и изменение цвета кожи; редко – перхоть; очень редко – отек Квинке;
почки и мочевыводящие пути: часто – энурез; нечасто – недержание мочи, задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия;
соединительные ткани и скелетно-мышечная система: часто – артралгия, боли в конечностях и спине; нечасто – нарушение осанки, мышечная слабость, боли в шее, миалгия, отечность суставов, мышечные боли в груди, скованность в суставах; редко – рабдомиолиз;
беременность, неонатальный и послеродовой период: редко – синдром отмены у новорожденных;
психика: очень часто – бессонница; часто – тревога, возбуждение, беспокойство, нарушения сна; нечасто – мании, спутанность сознания, вялость, снижение либидо, нервозность; редко – аффективное уплощение, аноргазмия;
инфекции: часто – синусит, пневмония, грипп, бронхит, инфекции уха, верхних дыхательных и мочевыводящих путей; нечасто – тонзиллит, средний отит, цистит, вирусные инфекции, акародерматит, воспаление подкожной жировой клетчатки, инфекции глаз, локализованные инфекции, инфекции дыхательных путей, онихомикоз; редко – хронический средний отит;
обмен веществ: часто – изменение аппетита; нечасто – сахарный диабет, полидипсия, анорексия, гипергликемия; редко – водная интоксикация, гипогликемия, нарушение выработки антидиуретического гормона; очень редко – диабетический кетоацидоз;
лабораторные/инструментальные показатели: часто – увеличение веса, повышение уровня пролактина; нечасто – отклонения ЭКГ, удлинение интервала QT на ЭКГ, снижение количества лейкоцитов в крови и уровня гемоглобина, повышение температуры тела, увеличение уровня трансаминаз, количества эозинофилов в крови, уровня КФК, концентрации холестерина; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела;
общие нарушения: часто – пирексия, усталость, медлительность, генерализованные или периферические отеки, астения, боли в области грудной клетки; нечасто – нарушения походки, отек лица, плохое самочувствие, гриппоподобное состояние, жажда, озноб, дискомфорт в области грудной клетки; редко – синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

Нарушения, выявленные в ходе проведения клинических исследований применения Рисполепта Конста – инъекционной пролонгированной формы рисперидона (побочные реакции, не связанные с путем введения и составом):

вестибулярный аппарат, органы слуха и зрения: вертиго, окклюзия артерии сетчатки, блефароспазм;
сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия;
пищеварительная система: спазм языка, зубная боль;
скелетно-мышечная система и соединительные ткани: боли в ягодицах;
лабораторные показатели: снижение веса, увеличение печеночных ферментов и уровня гамма-глутамилтрансферазы;
нервная система: конвульсии, парестезия;
кроветворная система: нейтропения;
кожа и подкожные ткани: экзема;
травмы: падения;
психика: депрессия;
инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, инфекции, подкожный абсцесс;
общие нарушения: боли.

Особые указания

При сочетанном применении Рисполепта с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией нужно соблюдать осторожность (есть сведения о повышенной смертности).

Вероятность развития цереброваскулярных побочных реакций значительно выше у пациентов с сосудистой или смешанной деменцией в сравнении с больными с альцгеймеровской деменцией, в связи с чем Рисполепт не назначают при деменции любого типа, кроме альцгеймеровской.

Прием Рисполепта у некоторых пациентов может вызывать ортостатическую гипотензию, в особенности в период начального подбора дозы.

При развитии симптомов (объективных или субъективных), которые указывают на позднюю дискинезию, может потребоваться отмена всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполепт.

При существующей гиперпролактинемии, у пациентов с вероятными пролактин-зависимыми опухолями, а также при судорогах в анамнезе или иных состояниях, при которых может понижаться судорожный порог, терапию назначают с осторожностью.

У всех больных нужно клинически контролировать наличие симптомов гипергликемии.

Нужно соблюдать осторожность при назначении Рисполепта на фоне состояний, при которых возможно повышение температуры тела, включая обезвоживание организма и интенсивные физические нагрузки.

До выяснения индивидуальной чувствительности к действию препарата рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работ с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение Рисполепта с некоторыми препаратами/веществами может привести к развитию следующих эффектов:

препараты, увеличивающие интервал QT, трициклические/тетрациклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные лекарственные средства, прочие антипсихотические препараты, некоторые противомалярийные препараты, лекарственные средства, вызывающие брадикардию, электролитный дисбаланс либо ингибирующие печеночный метаболизм рисперидона: развитие взаимодействия (сочетание требует осторожности);
пароксетин, флуоксетин: увеличение плазменной концентрации рисперидона в плазме, в меньшей степени – концентрации активной антипсихотической фракции (при назначении/отмене этих препаратов дозу Рисполепта нужно скорректировать);
антигипертензивные препараты: развитие выраженной артериальной гипотензии (отмечено в постмаркетинговом периоде);
леводопа и иные агонисты допамина: снижение их эффективности (при необходимости применения комбинации, в особенности в терминальной стадии болезни Паркинсона, нужно применять минимальные эффективные дозы каждого из препаратов);
верапамил: увеличение плазменной концентрации рисперидона;
другие препараты/вещества центрального действия, в особенности этанол, опиаты, антигистаминные лекарственные средства, бензодиазепины: повышение вероятности развития седативного эффекта (сочетание требует осторожности);
карбамазепин и иные индукторы печеночных ферментов и P-гликопротеина: снижение плазменной концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона (при назначении/отмене этих препаратов дозу Рисполепта нужно скорректировать);
трициклические антидепрессанты, фенотиазины и некоторые бета-адреноблокаторы: повышение плазменной концентрации рисперидона;
палиперидон: увеличение концентрации активной антипсихотической фракции (сочетание не рекомендовано);
ранитидин, циметидин: увеличение биодоступности рисперидона, минимальное влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.
Препарат: РИСПОЛЕПТ®
Активное вещество препарата: risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №012226/01
Дата регистрации: 10.11.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Рисполепт, упаковка препарата и состав.

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

1 мл
рисперидон
1 мг

Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Рисполепт

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1- и 2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению:

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие Рисполепт:

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Рисполепт.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Рисполепт с другими препаратами.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Рисполепт – антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рисполепта:

Раствор для приема внутрь 1 мг/мл (по 30 и 100 мл в темных стеклянных флаконах в комплекте с градуированной пипеткой, по 1 флакону в картонной пачке);
Таблетки 1, 2, 3 или 4 мг (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в упаковке).

Действующее вещество препарата – рисперидон.

Вспомогательные компоненты:

Раствора: бензойная кислота, винная кислота, вода очищенная, натрия гидроксид (до pH 3,0±0,1);
Таблеток: лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910 15 мПа·с, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки таблеток:

1 мг – пропиленгликоль и гипромеллоза 2910 5 мПа·с;
2 мг – пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа·с, титана диоксид, тальк и краситель солнечный закат желтый (E110);
3 мг – пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа·с, титана диоксид, тальк и краситель хинолиновый желтый (E104);
4 мг – пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа·с, титана диоксид, тальк, индигокармин (Е132) и краситель хинолиновый желтый (E104).

Показания к применению

Лечение шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у детей старше 13 лет и взрослых;
Терапия маниакальных эпизодов, обусловленных биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых;
Лечение аффективных расстройств, развившихся в результате различных психических заболеваний;
Краткосрочное лечение (длительностью до 6 недель) средней и тяжелой степени непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, в том случае, если она не поддается нефармакологическим методам коррекции, и есть риск того, что больной может причинить вред окружающим людям или самому себе;
Краткосрочное симптоматическое лечение (длительностью до 6 недель) расстройства поведения, проявляющегося непрекращающейся агрессией, у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с системой DSM-IV, требующей медикаментозного лечения в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения. В этом случае препарат применяется в составе широкой программы лечения, включающей образовательные и психологические мероприятия.

Противопоказания

Строгие противопоказания к назначению Рисполепта:

Фенилкетонурия (для раствора);
Период лактации;
Гиперчувствительность к препарату.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты, у которых диагностированы:

Заболевания сердечно-сосудистой системы;
Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, а также сопутствующий прием средств, способствующих удлинению интервала QT);
Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
Нарушения мозгового кровообращения;
Опухоль мозга;
Обезвоживание и гиповолемия;
Кишечная непроходимость;
Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
Болезнь Паркинсона;
Судороги (в анамнезе в том числе);
Синдром Рейе;
Болезнь диффузных телец Леви;
Острая передозировка лекарственных веществ;
Лекарственная зависимость или злоупотребление препаратами;
Цереброваскулярная деменция у пожилых людей;
Беременность.

В виде таблеток Рисполепт с осторожностью назначают детям до 15 лет.

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.

Рисперидон выделяется с молоком, поэтому грудное вскармливание на период лечения следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования при шизофрении:

Взрослые: в первый день – 2 мг, на второй день при необходимости ее увеличивают до 4-6 мг. В некоторых случаях лечение начинают с более низкой дозы и повышают ее медленнее;
Дети старше 13 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата ее постепенно (с интервалами не менее 24 часа) повышают на 0,5-1 мг в сутки до максимально допустимой дозы 3 мг. Пациентам, у которых Рисполепт вызывает устойчивую сонливость, дозу снижают вдвое и делят на 2 приема.

Режим дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

Взрослые: в первый день – 2 мг один раз, при необходимости с интервалами 24 часа дозу повышают на 1 мг в сутки. Оптимальная доза может составлять от 1 до 6 мг;
Пожилые люди: по 0,5 мг 2 раза в сутки с последующим постепенным повышением на 0,5 мг на каждый прием до 1-2 мг 2 раза в сутки;
Дети старше 10 лет: начальная доза – 0,5 мг за 1 прием (утром или вечером). При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата с интервалами 24 часа ее постепенно повышают на 0,5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, взрослым пациентам назначают по 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости через день дозу увеличивают на 0,25 мг на прием. В большинстве случаев достаточной является суточная доза 1 мг (по 0,5 мг дважды), однако для некоторых пациентов необходимо повышение до 2 мг (по 1 мг дважды). Максимальная длительность приема Рисполепта – 6 недель.

Режим дозирования при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет:

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0,25 мг в сутки. При необходимости через день ее увеличивают до 0,5 мг. Как правило, эта доза является оптимальной, однако в некоторых случаях требуется 0,75 мг;
Пациенты с массой тела более 50 кг: начальная доза – 0,5 мг в сутки. При необходимости через день ее увеличивают до 1 мг. В основном эта доза является оптимальной, однако в некоторых случаях требуется 1,5 мг.

Пациентам с заболеваниями печени и почек начальную и поддерживающую дозу обычно снижают в 2 раза, а увеличение дозы проводят более медленными темпами.

Целесообразность продолжения лечения с применением Рисполепта должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Отменять препарат следует постепенно.

Побочные действия

Инструментальные и лабораторные показатели: часто – увеличение массы тела, повышение уровня пролактина; нечасто – отклонения ЭКГ (в том числе удлинение интервала QT), уменьшение числа лейкоцитов и уровня гемоглобина в крови, увеличение уровня трансаминаз, креатинфосфокиназы, эозинофилов и холестерина, повышение температуры тела; редко – увеличение концентрации триглицеридов, снижение температуры тела;
Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, учащенное сердцебиение, нарушение проводимости сердца, фибрилляция предсердий; редко – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия;
Гематология и лимфатическая система: нечасто – тромбоцитопения и анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
Нервная система: очень часто – головная боль, седация, сонливость, паркинсонизм; часто – головокружение (в т.ч. постуральное), акатизия, дистония, тремор, дискинезия, летаргия; нечасто – обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, нарушение сознания, внимания, равновесия, координации или движений, транзиторная ишемическая атака, гиперсомния, расстройства или извращения вкусовых ощущений, поздняя дискинезия, дизартрия, инсульт, церебральная ишемия, гипестезия, судороги; редко – тремор головы, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром;
Орган зрения: часто – конъюнктивит, нечеткость зрения; нечасто - нарушение зрения, покраснение, сухость и выделения из глаз, усиленное слезотечение, отек области вокруг глаз, светобоязнь; редко – непроизвольные вращения глазных яблок, снижение остроты зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки, глаукома;
Орган слуха: нечасто – шум и боль в ушах;
Желудочно-кишечный тракт: часто – сухость во рту, запор или диарея, рвота, боль в области живота, тошнота, гиперсаливация, дискомфорт в желудке; нечасто – метеоризм, гастрит, дисфагия, гастроэнтерит, недержание кала, фекалома; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
Почки и мочевыводящие пути: часто – энурез; нечасто – недержание или задержка мочи, поллакиурия, дизурия;
Костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боль в спине и конечностях, артралгия; нечасто – боль в шее, опухание суставов, миалгия, мышечная слабость, нарушение осанки, мышечные боли в груди, скованность в суставах; редко – рабдомиолиз;
Эндокринная система: редко – нарушение выработки антидиуретического гормона;
Кожа и подкожные ткани: часто – сыпь, эритема; нечасто – зуд, угревая сыпь, акне, нарушение кожных покровов, поражение кожи, изменение цвета кожи, сухость кожи, гиперкератоз себорейный дерматит, алопеция; очень редко – перхоть, отек Квинке;
Инфекции: часто – инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, пневмония, синусит, инфекции уха, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – тонзиллит, инфекции дыхательных путей, средний отит, вирусные инфекции, воспаление подкожной жировой клетчатки, акродерматит, цистит, инфекции глаз, онихомикоз, локализованные инфекции; редко – хронический средний отит;
Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакции, лекарственная гиперчувствительность;
Психика: очень часто – бессонница; часто – нарушения сна, возбуждение, тревога, беспокойство; нечасто – вялость, спутанность сознания, нервозность, мания, снижение либидо; редко – уплощение аффекта, аноргазмия;
Репродуктивная система и молочные железы: нечасто – выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко – приапизм;
Гепатобилиарные нарушения: редко – желтуха;
Метаболизм и питание: часто – снижение или повышение аппетита; нечасто – сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, анорексия; редко – водная интоксикация, гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз;
Сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, гипотензия, приливы;
Респираторные, торакальные и нарушения средостения: часто – боль в области гортани и глотки, кашель, одышка, заложенность носа, носовое кровотечение; нечасто – нарушение дыхания или проходимости дыхательных путей, аспирационная пневмония, свистящее дыхание, влажные хрипы, застой в легких, дисфония; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
Прочие: часто – усталость, лихорадка, периферический или генерализованный отек, боли в области грудной клетки, астения; нечасто – плохое самочувствие, гриппоподобное состояние, озноб, жажда, нарушение походки, дискомфорт в области грудной клетки, медлительность, отек лица; редко – похолодание конечностей, гипотермия, синдром отмены;
Беременность, послеродовой и неонатальный периоды: редко – синдром отмены у новорожденных.

Симптомы передозировки рисперидона проявляются усилением его побочных действий. Возможны сонливость, седация, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT, судороги. Если прошло не более часа после приема большой дозы препарата, необходимо сделать промывание желудка, принять активированный уголь и слабительное. Для обеспечения вентиляции и адекватного снабжения кислородом следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей, для выявления возможных аритмий показано мониторирование ЭКГ. Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

При переводе пациента с шизофренией на Рисполепт с другого антипсихотического средства предшествующую терапию, если это клинически оправдано, отменяют постепенно. При этом в случае применения депо-форм нейролептиков первый прием Рисполепта должен замещать запланированную инъекцию.

Периодически должна оцениваться рациональность продолжения противопаркинсонической терапии.

Препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, особенно в период подбора дозы. При артериальной гипотензии решается вопрос о необходимости снижения дозы. При цереброваскулярных нарушениях, гиповолемии, обезвоживании и заболеваниях сердечно-сосудистой системы увеличивать дозу следует медленными темпами.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося нарушениями сознания, нестабильностью вегетативных функций, гипертермией, мышечной ригидностью и повышением уровня КФК, Рисполепт следует отменить.

В период терапии возможно увеличение массы тела, поэтому пациентам не рекомендуется переедать.

Дозу Рисполепта снижают в случае отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов.

В начале лечения, пока пациент не оценит степень негативного влияния препарата, рекомендуется воздержаться от управления автотранспорта и выполнения потенциально опасных работ.

Лекарственное взаимодействие

Особая осторожность нужна при необходимости назначения Рисполепта с: антиаритмическими средствами I а класса; препаратами, увеличивающими интервал QT; трициклическими антидепрессантами; некоторыми антигистаминными препаратами; другими антипсихотическими средствами; препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или брадикардию, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона; некоторыми противомалярийными средствами; препаратами центрального действия, особенно с бензодиазепинами и опиатами. Данный перечень не является исчерпывающим.

Рисполепт может снижать эффективность агонистов дофамина (в т.ч. леводопы). В случае необходимости применения такой комбинации, особенно пациентам с терминальной стадией болезни Паркинсона, каждый препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе.

При сочетании рисперидона с антигипертензивными препаратами есть вероятность развития клинически значимой гипотензии.

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в крови. Такой же эффект может отмечаться и при использовании других индукторов печеночных ферментов или P-гликопротеина. Поэтому при назначении и отмене этих препаратов нужна коррекция дозы Рисполепта.

Флуоксетин и пароксетин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме. Предполагается, что и другие ингибиторы изофермента CYP 2D6 оказывают аналогичное действие. По этой причине при назначении и отмене этих препаратов нужна коррекция дозы Рисполепта.

Концентрацию рисперидона в плазме также увеличивает верапамил.

Кроме того, содержание действующего вещества повышают трициклические антидепрессанты, некоторые бета-адреноблокаторы и фенотиазины. Ранитидин и циметидин увеличивают биодоступность рисперидона. Однако все эти вещества практически не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

В период лечения не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку возрастает риск седации.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °С. Не замораживать.

Срок годности – 3 года.